LIDOKAIINI: TOIMINTAMEKANISMI, MIHIN SE ON TARKOITETTU - LÄÄKE - 2026

Lidokaiini on lääke, jota käytetään tuottamaan paikallispuudutusta tai hermo lohkoja vartalon. Sen päävaikutus on kivunherkkyyden vähentäminen tai estäminen sen lisäksi, että sillä on vaikutusta sydänlihaksen supistuvaan aktiivisuuteen. Lääke on käyttökelpoinen kirurgisissa toimenpiteissä, lisäaineena kipulääkitykseen ja rytmihäiriöiden torjunta-aineena.

Yhdeksännentoista vuosisadan alussa kokaiinia käytettiin nukutusaineena. Vuonna 1904 ilmestyi ensimmäinen kokaiinijohdannainen - prokaiini -, jota käytettiin vuosisadan ensimmäisinä vuosikymmeninä. Lidokaiini on prokaiinijohdannainen, jota käytettiin ensimmäistä kertaa toisen maailmansodan aikana, vuonna 1943. Samana vuonna syntetisoi sen sveitsiläinen kemisti Nils Lofgren.

Kemiallisesti lidokaiini on aminoamidi, pieni molekyyli, ja sen esitys on lidokaiinihydrokloridina. Lidokaiinin vaikutus on lyhyt verrattuna muihin anestesia-aineisiin, kuten bupivakaiini ja mepivakaiini. Sen vaikutus alkaa ennen 2 minuuttia ja sen vaikutus kestää 30 - 60 minuuttia.

Nykyään lidokaiinia pidetään välttämättömänä, tehokkaana ja turvallisena huumeena. Se sisältyy WHO: n välttämättömien lääkkeiden luetteloon, sitä käytetään laajalti ja helposti saatavilla.

Anestesiat ovat tärkeä väline vähentämään potilaan epämukavuutta ja kipua kirurgisten toimenpiteiden aikana.

Toimintamekanismi

Kivun reseptorit - nokkiseptorit - sijaitsevat käytännössä koko kehossa; Ne ovat aistipäätteitä, jotka välittävät kipuherkkyyden hermohermoille, jotka vastaavat tiedon kuljettamisesta keskushermostoon. Hermoimpulssi tapahtuu aistikuitujen toimintapotentiaalin muutosten vuoksi.

Depolarisaatio hermokuitujen tasolla riippuu ioninvaihdosta kalvotasolla. Natriumin, pääasiallisen solunulkoisen kationin, täytyy päästä hermosoluun hermoimpulssin käynnistämiseksi. Tämä natriumin kulkeminen tapahtuu erikoistuneiden membraani-ionikanavien kautta, mikä aiheuttaa potentiaalin muutoksen.

Lidokaiinin vaikutusmekanismi on suhteellisen yksinkertainen. Anestesia diffundoituu ja saavuttaa hermostoakselit, vakauttaen kalvon ja estäen depolarisaation; Tämä tapahtuu estämällä natriumin pääsy soluun estämällä ionikanavia. Depolarisaatiota ja kivun leviämistä hermostoon ei tässä tapauksessa tapahdu.

Mitä sydämeen tulee, lidokaiini aiheuttaa laskun sykettä; sydänlihaksen lihasten supistuminen tapahtuu natriumin pääsyn vuoksi sydänlihakseen, mikä edistää lihaskuitujen supistumista. Ionikanavien tukkeutuminen vähentää supistumistiheyttä, kun natrium ei pääse soluun.

Adrenaliinin ja anestesian yhdistelmä on tavallista. Epinefriini aiheuttaa kapillaarien sulkeutumisen estäen lidokaiinin pääsyn verenkiertoon.

Tämän seurauksena anestesiavaikutus jatkuu lääkkeen pysyvyydellä pistoskohdassa. Sen hyödyllisyys on infiltratiivisessa anestesiassa laajoissa kirurgisissa toimenpiteissä.

Mitä varten se on?

Lidokaiinin käyttö on monenlaista sen ominaisuuksien vuoksi. Nopea toiminnan alkaminen, suhteellisen lyhyt vaikutus ja harvat haitalliset vaikutukset mahdollistavat sen käytön monissa lääketieteellisissä toimenpiteissä. Sitä käytetään paikallisessa anestesiassa - topisessa ja infiltratiivisessa -, alueellisessa salpauksessa ja rytmihäiriöiden torjuntaan muun muassa.

Paikallinen anestesia

Lidokaiini voi tulla injektionesteenä, suihkeena, paikallisena geelinä tai voidevalmisteena ja laastarina. Näiden esitysten ansiosta sitä voidaan käyttää limakalvojen, ihon ja paikallisiin tunkeutumisiin vähäisiin leikkauksiin.

Paikallinen anestesia ei vaadi yhdistelmää muiden lääkkeiden kanssa, paitsi adrenaliinin hampaiden käyttöön. Sen yleisiä käyttötarkoituksia ovat:

- Pienimuotoinen leikkaus.

- Kirurgiset tekniikat, kuten virtsa- tai nenäsuolen putkien sijoittaminen.

- Infiltraatio keskilinjan katetrien sijoittamiseksi.

- Trauman ja haavojen aiheuttaman kivun lievittäminen.

- Hammashoito, kuten hampaiden poisto tai korjaus.

- Endoskooppiset toimenpiteet: gastroskopia, kolonoskopia, bronofibroskopia.

- Nivelensisäistä infiltraatiota käytetään tulehduksellisissa prosesseissa tällä tasolla. Sitä yhdistetään yleensä pitkävaikutteisiin anestesia-aineisiin ja steroidisiin tulehduskipulääkkeisiin. Joissakin maissa nivelten sisäinen käyttö on vasta-aiheista.

- Synnytyslääketieteessä sitä käytetään episiotomian suorittamiseen ja synnytykanavan laajentamiseen.

Alueellinen saarto

Alueellinen anestesia käsittää anestesialääkkeiden käytön hermojaksoissa. Tämän tekniikan tavoitteena on estää kipua suurella alueella.

Yhdistelmä muiden anesteettisten aineiden, kuten bupivakaiinin kanssa, on yleensä tarpeen adrenaliinin lisäksi. Sitä käytetään usein brachial plexus -lohkossa.

Selkäydin- ja epiriduraalianestesia

Se on eräänlainen alueellinen anestesia, johon sisältyy lidokaiinin ja bupivakaiinin injektio joko selkäytimen linjojen kalvojen ulkopuolelle tai suoraan selkäkanavan sisäpuolelle. Anestesiologin on suoritettava se, ja sen käyttö on tarkoitettu valinnaisiin tai mutkattomiin leikkauksiin:

- Lisävaruste.

- Keisarileikkaus.

- Varicocele-parannus.

- Inguinal hernioplasty.

- Alaraajojen leikkaus.

- Eturauhasen poisto.

rytmihäiriölääkkeet

Kammion erotettavuuden estävä vaikutus tekee lidokaiinista hyödyllisen lääkkeen rytmihäiriön torjunta-aineena. Riittävinä annoksina se toimii estämällä natriumkanavia - vaikuttamatta eteisolmun toimintaan - vähentäen siten sykettä ilman muita vaikutuksia. Suuret annokset lidokaiinia voivat aiheuttaa verenkiertoelimistön masennusta.

Lidokaiini on luokan 1b rytmihäiriöiden torjunta-aine. Se korvaa muita rytmihäiriölääkkeitä, kuten amiodaronia, kun niitä ei ole saatavana. Sen indikaatio laskimonsisäisesti on useiden syiden aiheuttama kammiotakykardian tai värähtelyn hoito:

- Elvytys.

- Rytmihäiriöt akuutin sydäninfarktin jälkeen.

- Takykardia sähköisen kardioversion jälkeen.

- Digitalis-huume.

- Hemodynamiikan toimenpiteet, kuten katetrointi.

Muut käyttötavat

- Reaktiivisen tai ärsyttävän yskän oireenmukainen lievitys. Tätä varten lidokaiini aerosolisoidaan suolaliuoksella hengittämistä varten.

- Sen käyttöä on kuvattu toistuviin epilepsian kohtauksiin.

Vasta

Huolimatta lidokaiinin tuottamasta tehokkuudesta ja turvallisuudesta, jotkut potilaiden tilanteet rajoittavat tai estävät sen käyttöä. Tämän lääkkeen käyttöön liittyy sekä ehdoton että suhteellinen vasta-aihe.

Ehdottomat vasta-aiheet

- Osoitettu yliherkkyys tai allergia lidokaiinille tai sen kantajalle.

- Sydämen rytmihäiriöt, joita esiintyy tukkeissa, kuten kiinan eteisleikkaus tai toinen ja kolmas eteis-kammio.

- Wolf-Parkinson-White- ja Adam-Stokes-oireyhtymät.

- Luokan 1 rytmihäiriölääkkeiden, kuten esimerkiksi prokainamidin tai kinidiinin, käyttö.

- Amiodaronin aiempi anto.

- Hoito muilla lääkkeillä, kuten fenytoiininatriumilla tai asetaminofeenilla.

Suhteelliset vasta-aiheet

- maksasairaus tai maksan vajaatoiminta.

- Hypotensio, joka ei liity rytmihäiriöihin.

- Bradykardia.

- Pseudokoliiniesteraasin puute.

- Porfyria.

- Seniorit.

Viitteet

1. McLeod, IK (2017). Paikallispuudutteet. Palautettu sivustosta emedicine.medscape.com
2. Pubchem (toinen). Lidokaiini. Palautettu pubchem.ncbi.nlm.nih.gov
3. Ogbru, O. (toinen). Lidokaiini hcl-injektio Palautettu osoitteesta medicinenet.com
4. (SF). Lidokaiini. Palautettu lääkepankista
5. Wikipedia (viimeinen rev 2018). Lidokaiini. Palautettu osoitteesta en.wikipedia.org
6. Wikipedia (viimeinen rev 2018). Paikallispuudutus. Palautettu osoitteesta en.wikipedia.org
7. Urch. C. (arvosteluista tuskissa 2007). Normaali kivun leviäminen. Palautettu osoitteesta ncbi.nlm.nih.gov
8. Medlineplus (viimeinen versio 2017). Selkäydin- ja epiduraalinen anestesia. Palautettu medlineplus.gov: sta