SUKKINYYLIKOLIINI: RAKENNE, TOIMINTA JA MITÄ VARTEN SE ON - KEMIA - 2026

Suksinyylikoliinin tai suksametoni on orgaaninen yhdiste, erityisesti kvaternaarinen amiini, joilla on farmakologinen vaikutus. Se on kiinteää ainetta, jonka molekyyli- kaava on C ₁₄ H ₃₀ N ₂ O- ₄ ⁺². Koska sillä on kaksiarvoinen positiivinen varaus, se muodostaa orgaanisia suoloja kloridi-, bromidi- tai jodidi-anionien kanssa.

Sukkinyylikoliini on lääke, joka sitoutuu nikotiinisiin asetyylikoliinireseptoreihin neuromuskulaarisen liitoksen tai päätylevyn postsynaptisella membraanilla aiheuttaen sen depolarisaation, tukkeutumisen ja hirsisävien lihasten rentoutumisen. Tämä johtuu sen ja asetyylikoliinin suuresta rakenteellisesta samankaltaisuudesta.

Kemiallinen rakenne

Yläkuva kuvaa sukkinyylikoliinin rakennetta. Positiiviset varaukset sijaitsevat kahdessa typpiatomissa, ja siksi niitä ympäröivät Cl ^- ionit sähköstaattisten vuorovaikutusten kautta.

Sen rakenne on erittäin joustava johtuen monista tilallisista mahdollisuuksista, joita kaikkien sen yksinkertaisten linkkien kierto tarjoaa. Samoin se esittää symmetriatason; sen oikea puoli on vasen heijastus.

Rakenteellisesti sukkinyylikoliinia voidaan pitää kahden asetyylikoliinimolekyylin yhdistyksenä. Tämä voidaan tarkistaa vertaamalla sen kumpaakin puolta mainittuun yhdisteeseen.

Toimintamekanismi (suxamethonium)

Asetyylikoliini aiheuttaa depolarisaation päätylevyssä, joka pystyy liikkumaan vierekkäisiin lihassoluihin mahdollistaen Na ^{+: n} kulkeutumisen ja saavuttamalla kynnyskalvopotentiaalin.

Tämä johtaa toimintapotentiaalien tuottamiseen luurankojen lihassoluissa, jotka aloittavat niiden supistumisen.

Asetyylikoliinin vuorovaikutus reseptoreiden kanssa on lyhytaikainen, koska asetyylikoliiniesteraasi-entsyymi hydrolysoi sitä nopeasti.

Toisaalta, sukkinyylikoliini on vähemmän herkkä osoitetun entsyymin vaikutukselle, minkä vuoksi se pysyy sitoutuneena nikotiiniseen asetyylikoliinireseptoriin tätä pidempään, aiheuttaen depolarisaation pidentymisen.

Tämä tosiasia tuottaa alun perin luurankojen lihastekuitujen ryhmän asynkronisen supistumisen, jota kutsutaan valloitukseksi. Tämä on lyhytaikaista, ja sitä havaitaan pääasiassa rintakehässä ja vatsassa.

Myöhemmin neuromuskulaarinen liitos tai päätylevy tukkeutuu seurauksena olevista Na ⁺ -kanavien inaktivoitumisesta ja lopulta kyvyttömyydestä supistaa luurangan lihassoluja.

Nikotiinireseptori

Nikotiiniasetyylikoliinireseptorin postsynaptisten kalvon hermolihasliitoksessa koostuu viidestä alayksiköt: 2α ₁, 1β ₁, 1δ, 1ε.

Sukkinyylikoliini on vuorovaikutuksessa vain tämän reseptorin kanssa eikä sitoutu asetyylikoliinireseptoreihin ganglionisoluissa (α ₃, β ₄) ja presynaptisissa hermopäätteissä (α ₃, β ₂).

Asetyylikoliinireseptoreilla neuromuskulaarisen liitoksen postsynaptisessa päässä on kaksi toimintoa, koska ne toimivat Na ⁺ -kanavina.

Kun asetyylikoliini sitoutuu a-alayksiköihin, tapahtuu konformaatiomuutoksia, jotka aiheuttavat kanavan avautumisen, joka sallii Na ^+: n pääsyn ja K ^+: n poistumisen.

Muutamille sukkinyylikoliinin vaikutuksista johtuu mahdollinen vuorovaikutus keskushermoston kanssa, mikä selittyy sen vuorovaikutuksella keskushermostossa läsnä olevien asetyylikoliinireseptoreiden kanssa.

Sukkinyylikoliinin sydän- ja verisuonivaikutuksia ei katsota johtuvan ganglionisista tukkeista. Nämä johtuvat todennäköisesti emättimien ganglionien stimulaatiosta, joka ilmenee bradykardiana, ja sympaattisten ganglionien stimulaatiosta, jotka ilmenevät verenpaineesta ja takykardiasta.

Luurankojen lihaksikas halvaus alkaa 30 - 60 sekuntia sukkinyylikoliinin injektoinnin jälkeen, ja saavuttaa maksimaalisen aktiivisuuden 1 - 2 minuutin kuluttua, joka kestää 5 minuuttia.

Mitä varten se on?

- Se toimii anestesian lisäaineena lukuisissa kirurgisissa leikkauksissa. Ehkä yleisin sukkinyylikoliinin käyttö on endoteraheaalinen intubaatio, mikä sallii potilaan riittävän tuuletuksen kirurgisen toimenpiteen aikana.

- Neuromuskulaariset salpaajat toimivat apuna kirurgisessa anestesiassa aiheuttamalla luurangan lihaksen, etenkin vatsan seinämän, rentoutumista helpottamalla kirurgisia toimenpiteitä.

- Lihasten rentoutuminen on arvokasta ortopedisissa toimenpiteissä, dislokaatioiden ja murtumien korjaamisessa. Lisäksi sitä on käytetty helpottamaan laryngoskopiaa, bronkoskopiaa ja esophagoskopiaa yhdessä yleisanestesian kanssa.

- Sitä on käytetty lievittämään sähkökouristusten alaisten psykiatristen potilaiden ilmenemismuotoja sekä hoidettaessa potilaita, joilla on jatkuvia kohtauksia, joihin liittyy toksisia lääkereaktioita.

- Niistä kirurgisista toimenpiteistä, joissa on käytetty sukkinyylikoliinia, erottuvat avoimen sydämen leikkaus ja silmänsisäinen leikkaus, joissa lääke annetaan 6 minuuttia ennen silmän viillon tuottamista.

Erikoistapaukset

- Sukkinyylikoliinin vaikutukselle vastustuskykyisistä potilaista ovat potilaat, joilla on hyperlipidemia, liikalihavuus, diabetes, psoriaasi, keuhkoastma ja alkoholismi.

- Samoin potilaat, joilla on myasthenia gravis, tila, jossa postsynaptisten asetyylikoliinireseptoreiden hajoamista havaitaan neuromuskulaarisissa liittymissä, vaativat suurempia sukkinyylikoliiniannoksia, jotta sen terapeuttinen vaikutus ilmenee.

Sivuvaikutukset

- Leikkauksen jälkeistä kipua esiintyy säännöllisesti niska-, hartia-, sivu- ja selkälihaksissa.

- Sukkinyylikoliinin käyttöä tulisi välttää potilailla, joilla on vakavia palovammoja. Tämä johtuu siitä, että kasvu K ⁺ lähdön kautta Na ⁺ ja K ⁺ kanavia, joka tapahtuu lääkkeen sitoutumisen asetyylikoliinin reseptoreihin, lisää plasman K ⁺. Seurauksena voi olla sydämenpysähdys.

- Verenpaineen laskua, lisääntynyttä syljeneritystä, ihottuman ilmenemistä, väliaikaista silmän verenpainetauti ja myös ummetusta.

- Haittavaikutuksina erottuvat myös hyperkalsemia, hypertermia, apnea ja lisääntynyt histamiinin vapautuminen.

- Samoin sukkinyylikoliinin käyttöä tulisi välttää potilailla, joilla on kongestiivinen sydämen vajaatoiminta ja joita hoidetaan digoksiinilla tai muulla digitalis-glykosidilla.

Viitteet

1. Wikipedia. (2018). Suksametoniumkloridi. Haettu 29. huhtikuuta 2018, osoitteesta: en.wikipedia.org
2. Pubchem. (2018). Sukkinyylikoliinin. Haettu 29. huhtikuuta 2018, osoitteesta: pubchem.ncbi.nlm.nih.gov
3. Jeevendra Martyn, Marcel E. Durieux; Sukkinyylikoliinin. (2006). Uudet käsitykset vanhan lääkkeen toimintamekanismeista. anestesiologia; 104 (4): 633 - 634.
4. Sukkinyylikoliini (suksametonium). Haettu 29. huhtikuuta 2018, osoitteesta: Librosdeanestesia.com
5. Kansallinen lääketieteellisten tietojen keskus. (2018). Sukkinyylikoliinin. Haettu 29. huhtikuuta 2018, osoitteesta: fnmedicamentos.sld.cu
6. Ammundsen, HB, Sorensen, MK ja Gätke, MR (2015), sukkinyylikoliiniresistenssi. Brittiläinen J. Anaestehesia. 115 (6, 1): 818-821.
7. Goodman, A., Goodman, LS ja Gilman, A. (1980) The Pharmacology Basis of Therapeutics. 6 ^ta Exp. Muokata. MacMillan Publishing Co. Inc.
8. Ganong, WF (2004) lääketieteellinen fysiologia. 19. edic. Toimituksellinen El Manual Moderno.
9. Mark Oniffrey. (19. tammikuuta 2017). Sukkinyylikoliinin. Haettu 29. huhtikuuta 2018, osoitteesta: commons.wikimedia.org