BENTSODIATSEPIINIT: VAIKUTUSTAPA, KÄYTÖT JA VAIKUTUKSET - NEUROPSYKOLOGIA - 2025

Bentsodiatsepiinit ovat psykotrooppisia lääkkeitä, jotka vaikuttavat suoraan keskushermostoon. Vaikuttamalla aivoalueisiin ne tuottavat sedatiivisia, hypnoottisia, anksiolyyttisiä ja kouristuksia estäviä vaikutuksia.

Bentsodicepiinejä käytetään lääketieteessä ahdistuneisuushäiriöiden, unettomuuden ja joidenkin afektiivisten tilojen hoidossa. Samoin ne voidaan sisällyttää sellaisten patologioiden, kuten epilepsia, alkoholin vieroitus ja lihasspasmit, interventioihin.

Tällä hetkellä näitä lääkkeitä pidetään tehokkaimpana ahdistuneisuushäiriöiden hoidossa johtuen niiden hyvistä tuloksista ja niiden aiheuttamista harvoista sivuvaikutuksista.

Kaupalliselta alalta löytyy useita bentsodiapinilääkkeitä, useimmille niistä on yleensä ominaista päättyvä lam tai pam. Tunnetuimpia ovat alpratsolaami, diatsempami, fluratsepaami ja lorasepaami.

Bentsodiatsepiinien vaikutusmekanismit

Toimintamekanismit viittaavat menetelmään, jolla bentsodiatsepiinit toimivat saavuttaessaan aivot ja saavuttaen muutokset psykologisessa toiminnassa.

Bentsodiatsepiinit vaikuttavat suoraan aivojen estävään välittäjäaineeseen, joka tunnetaan gamma-animovoihappona (GABA), sitoutuen tämän välittäjäaineen spesifisiin reseptoreihin ja toimii GABA-agonistina.

Tämä tarkoittaa, että kun bentsodiatsepiinit saavuttavat aivoalueet, ne lisäävät GABA: n aktiivisuutta ja siksi postsynaptiset estävät potentiaalit lisääntyvät.

Bentsodiatsepiinien tärkein etu on, että kun ne vaikuttavat GABA: hon, ne lisäävät kloorikanavan avautumistiheyttä. Siksi nämä lääkkeet eivät kykene aikaansaamaan suurempaa aktivaatiota kuin pelkästään GABA saavuttaisi, joten niiden kulutuksen riskit ovat alhaiset.

GABA-reseptorit

GABA-reseptorit toimivat lääkekohteina useille kliinisesti hyödyllisille yhdisteille. Se koostuu ionikanavien reseptorista, jotka muodostuvat proteiinikombinaatioiden kautta.

Samoin suurin osa GABA-reseptoreista koostuu 5 alayksiköstä: 1 alayksiköstä, 2 alayksiköstä, 3 alayksiköstä, 4 alayksiköstä ja 5 alayksiköstä.

Tässä mielessä on muodostettu erilaisia ​​bentsodiatsepiinilääkkeitä, jotka vaikuttavat GABA-reseptoreiden eri alayksiköihin.

Viimeaikaiset tutkimukset ovat osoittaneet, että tarkemmin sanoen a1-alayksiköihin vaikuttavilla bentsodiatsepiineilla on anksiolyyttinen vaikutus, kun taas a3- tai a5-alayksiköillä vaikuttavilla on sedatiivisia vaikutuksia.

Yhteenvetona voidaan todeta, että bentsodiatsepiinit suorittavat vaikutuksensa lisäämällä aivojen välittäjäaineen GABA: n aktiivisuutta, joka on vastuussa aivojen toiminnan estämisestä.

Monet ahdistuksen tai levottomuuden häiriöt vastaavat näiden aineiden toiminnan heikkenemiseen. Näissä tapauksissa bentsodiatsepiinien käyttö on erittäin hyödyllistä, koska se mahdollistaa aivojen toiminnan palauttamisen.

Farmakokinetiikka

Bentsodiatsepiinirengasjärjestelmän keskeinen kemiallinen rakenne.

Farmakokineettiset ominaisuudet viittaavat menetelmään, jolla bentsodiatsepiinit saavuttavat aivoalueet nautittaessa.

Tämä prosessi riippuu pääasiassa lääkerenkaiden ominaisuuksista (niiden rakenteesta), jotka määrittävät lääkkeen lipidiliukoisuuden asteen ja metabolian.

Bentsodiatsepiinien farmakokinetiikassa voidaan erottaa kolme päämenetelmää: imeytyminen, jakautuminen ja aineenvaihdunta.

imeytyminen

Bentsodiatsepiinit otetaan suun kautta. Ne ovat aineita, jotka imeytyvät yleensä erittäin hyvin ja helposti.

Imeytymisnopeus riippuu lääkkeen rasvaliukoisuudesta. Bentsodiatsepiinien tapauksessa se kestää yleensä 30–240 minuuttia.

Siksi näiden lääkkeiden imeytyminen voi riittävästä huolimatta olla jonkin verran hidasta ja epäsäännöllistä. Tästä syystä hätätapauksissa, kuten kouristukset tai paniikkikohtaukset, suositellaan yleensä laskimonsisäistä antamista, mikä mahdollistaa paljon nopeamman imeytymisen.

aineenvaihdunta

Bentsodiatsepiinit metaboloituvat maksan mikrosomaalisella tasolla hapetus-, dealkylointi- ja hyksylointiprosessien kautta. Tämän mekanismin avulla aine pääsee ihmisen verenkiertoon ja kiertää veren kautta aivoalueille.

Aineiden hiukkaset, jotka eivät pääse vereen, konjugoidaan glukuronihapon tai sulfaatin kanssa ja poistetaan lopulta munuaisten kautta.

Mihin tarkoitukseen ne ovat? Sovellukset

Tällä hetkellä bentsodiatsepiineilla on useita terapeuttisia käyttötarkoituksia. Nämä lääkkeet sisältävät suuren määrän molekyylejä, joilla on tietyt ominaisuudet ja jotka sallivat erilaisten aivojen häiriöiden puuttua.

On huomattava, että kaikilla bentsodiatsepiinilääkkeillä ei ole täsmälleen samoja ominaisuuksia. Ja siksi, heillä ei ole samoja etuja kaikissa terapeuttisissa tarkoituksissa.

Esimerkiksi klonatsepaamilla on erittäin tehokas anksiolyyttinen profiili paniikin tai yleisen ahdistuneisuushäiriön ja kohtausten hoidossa.

Hänen tapauksessaan se, että sen hypnoottiset, lihasrelaksantit ja amneettiset ominaisuudet ovat vähäiset, tekevät siitä hyvän terapeuttisen vaihtoehdon näille häiriöille, mutta vähemmän osoitettu muiden patologioiden interventioille.

Tässä mielessä bentsodiatsepiinien pääasialliset terapeuttiset indikaatiot ja kunkin sairauden kaikkein osoitetut lääkkeet ovat:

antikonvulsantit

Bentsodiatsepiinit ovat tehokkaita kouristuslääkkeitä, jotka voivat mahdollisesti pelastaa ihmisen hengen hoidettaessa status epilepticusta.

Näissä tapauksissa tehokkaimmat lääkkeet ovat diatsepaami ja lorasepaami, jälkimmäiset ovat suhteellisen tehokkaita 11 äskettäin julkaistun kliinisen tutkimuksen metaanalyysin mukaan. Diatsepaamilla on kuitenkin huomattavasti pidempi vaikutusaika kuin lorasepaamilla.

Vaikka nämä lääkkeet ovat hyödyllisiä puuttumiseen sellaisiin sairauksiin kuin epilepsia, sivuvaikutukset, kuten suvaitsevaisuus ja uneliaisuus, tekevät niistä ei ensisijaisia ​​lääkkeitä näiden tilojen hoitamiseksi pitkällä aikavälillä.

Nykyään päätellään, että bentsodiatsepiinit ovat erittäin hyödyllisiä lääkkeitä erityisten kouristusoireiden hoitoon. Mutta ei saa käyttää pitkäaikaisina terapeuttisina välineinä.

anksiolyytit

Ahdistusongelmat ovat todennäköisesti olosuhteet, joissa bentsodiatsepiinien on osoitettu olevan tehokkaimpia. Näillä lääkkeillä on tärkeitä anksiolyyttisiä ominaisuuksia, ja niitä voidaan käyttää vakavan ahdistuksen väliaikaiseen hallintaan.

Ahdistuksen hoitoon tarkoitetut bentsodiatsepiinit kulutetaan yleensä suun kautta, vaikka niitä voidaan antaa laskimonsisäisesti paniikkikohtauksissa, koska tällä tavalla lääkkeen vaikutusaika lyhenee.

Bentsodiatsepiinien korkea anksiolyyttinen potentiaali on motivoinut niitä pitämään nykyään pääasiallisina lääkkeinä ahdistuneisuushäiriöiden hoidossa.

Erityisesti alpratsolaami, bromatsepaami, kloordiatsepoksidi, klonatsepaami, klorasepaatti, diatsepaami, lorasepaami, medatsepaami, nordatsepaami, oksatsepaami ja pratsepaami ovat tehokkaimpia ja niitä käytetään.

Näillä lääkkeillä on kuitenkin samat rajoitukset kuin bentsodiatsepiineilla kouristuksia estävissä tarkoituksissa

Bensodiatsepiinien riski luoda toleranssia ja riippuvuutta kuluttajista on suuri, minkä vuoksi suositellaan, että niiden käyttö rajoitetaan lyhyisiin ajanjaksoihin (2–4 viikkoa).

Unettomuus

Bentsodiatsepiinit voivat myös olla sopivia terapeuttisia välineitä unettomuuden hoidossa.

Sen käyttöä suositellaan rajoitetuksi ajaksi riippuvuuden ja riippuvuuden aiheuttamista riskeistä johtuen. Tässä mielessä bentsodiatsepiinien ajoittainen käyttö on erityisen hyödyllistä unettomuuden hoidossa.

Nämä lääkkeet parantavat uneen liittyviä ongelmia lyhentämällä nukahtamiseen kuluvaa aikaa, pidentämällä nukkumisaikaa ja vähentämällä herkkyyttä.

Sen kulutus kuitenkin yleensä huonontaa unen laatua, lisäämällä kevyttä unta ja vähentämällä syvää unta.

Siksi bentsodiatsepiinien käyttö unesta johtuvien ongelmien hoitamiseksi niiden tehokkuudesta huolimatta olisi tehtävä maltillisesti ja valppaana.

Yleensä sen käyttöä suositellaan vakavissa muutoksissa ja kattavan lääketieteellisen valvonnan avulla psykotrooppisen lääkkeen käytön mahdollisten kielteisten vaikutusten välttämiseksi.

Käytä ennen leikkausta

Bentsodiatsepiinit ovat yksi yleisimmin käytetyistä lääkkeistä oireiden tai ahdistuneiden tunneiden lievittämiseen potilailla, jotka ovat olleet leikkauksen edeltävinä hetkinä.

Niitä annetaan yleensä kaksi tai kolme tuntia ennen leikkausta, mikä antaa mahdollisuuden lievittää ahdistusoireita ja tuottaa amnestiisiä vaikutuksia, jotka auttavat unohtamaan vaivan ennen leikkausta.

Bentsodiatsepiineja käytetään myös hampaiden fobioissa ja oftalmologisissa toimenpiteissä.

Tehohoito

Bentsodiatsepiinit ovat lääkkeitä, joita käytetään erittäin paljon tehohoidon yksiköissä olevien potilaiden hoidossa.

Erityisesti keinotekoista hengitystä sairastaville potilaille, joilla on erittäin voimakasta kipua tai henkilöille, joilla on paljon ahdistusta ja epämukavuutta, bentsodiatsepiinien antaminen antaa lievittää ja rentouttaa tilaa.

Niiden käytössä on kuitenkin oltava varovainen, koska joissakin tapauksissa bentsodiatsepiinit voivat aiheuttaa hengityslamaa.

Alkoholiriippuvuus

Bentsodiatsepiinien on osoitettu olevan turvallisia ja tehokkaita lääkkeitä alkoholipitoisten oireiden hoidossa.

Erityisesti yleisimmin käytettyjä ovat diatsepaami ja kloordiatsepoksidi, pitkävaikutteiset lääkkeet, ja lorasepaami ja oksatsepaami, keskivaikutteiset lääkkeet.

Diatsepaami ja klooridatsepoksidi tekevät vieroitusoireista vähemmän vakavia ja helpottavat siten vieroitusprosessia.

Oksatsepaami on puolestaan ​​yleisimmin käytetty bentsodiatsepiini vakavien vieroitusoireiden hoidossa ja potilailla, jotka metaboloivat lääkkeitä vaikeammin, kuten vanhuksilla tai potilailla, joilla on maksakirroosi.

Lihasvaivat

Bentsodiatsepiinien kulutus aiheuttaa voimakasta lihasrelaksaatiota ja ovat hyödyllisiä lääkkeitä kouristusten torjumiseksi. Näihin tarkoituksiin yleisimmin käytetyt lääkkeet ovat baklofeeni ja tizanidiini.

On kuitenkin muistettava, että näiden lääkkeiden pitkäaikainen käyttö voi aiheuttaa potilaalle toleranssin rentouttaviin vaikutuksiinsa.

Mania

Kaksisuuntaisen mielialahäiriön maanisia jaksoja hoidetaan usein mielialan vakauttajilla. Joissakin tapauksissa bentsodiatsepiinien antaminen voi kuitenkin olla riittävä joidenkin oireiden lyhytaikaiseen hallintaan.

Bentsodiatsepiinit, kuten klonatsepaami tai lorasepaami, mahdollistavat kohteen rauhoittamisen ja rauhoittamisen nopeasti ja lieventävät joitain manian oireita, kuten levottomuutta tai hermostuneisuutta.

Vasta

Vaikka bentsodiatsepiinien terapeuttiset vaikutukset ovat riittäviä hoitamaan useita sairauksia, näillä lääkkeillä on myös useita vasta-aiheita. Yleensä näiden lääkkeiden käyttöä ei suositella:

1. Potilaat, joilla on kulmasulkeutuva glaukooma, koska bentsodiatsepiinien mahdollinen antikolinerginen vaikutus voi pahentaa tautia.
2. Tapauksissa lihaksikas hypotonia tai myasthenia, joka johtuu bentsodiatsepiinien aiheuttamasta sileiden lihasten rentouttavasta vaikutuksesta.
3. Koehenkilöillä, joilla on vaikea hengitysvajaus ja uniapnea.
4. Maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla enkefalopatian riski kasvaa.
5. Kun kyseessä on akuutti alkoholimyrkytys, kooma tai pyörtyminen keskushermostoon kohdistuvan masennuksen vuoksi.

Vaikutukset ja haittavaikutukset

Bentsodiatsepiinilääkkeiden kulutus voi aiheuttaa haittavaikutuksia sitä käyttävillä henkilöillä.

Eri bentsodiatsepiinilääkkeiden toksikologinen profiili on hyvin samanlainen, vaikkakin joissain tapauksissa oireiden esiintymistiheys ja vakavuus voivat vaihdella.

Useimmissa tapauksissa haittavaikutuksia esiintyy lääkkeiden farmakologisen vaikutuksen jatkumisen takia, mikä vaikuttaa keskushermoston toimintaan.

Eri tutkimukset osoittavat, että noin puolella potilaista esiintyy suuressa tai pienemmässä määrin uneliaisuutta hoidon ensimmäisinä hetkinä.

Samoin muut mahdolliset vaikutukset voivat olla:

1. Sedaatioon.
2. Huimaus, pahoinvointi ja oksentelu
3. Ripuli tai ummetus
4. Masennus ja mielialan vaihtelut.
5. Muutokset libidoissa
6. Sekavuutta.
7. Dysartria ja vapina.
8. Virtsan häiriöt.
9. Hepatiitit, keltaisuus, dermatiitti, urtikaria ja sikari.
10. Veren toimintahäiriöt.
11. Näkö- ja kuulovammat.
12. Moottorin yhteensovittaminen putoamisriskin kanssa.
13. Anterograde amnesia ja keskittymisvaikeudet.

Viitteet

1. Bradwejn J. 1993. Bentsodiatsepiinit paniikkihäiriöiden ja yleistyneen ahdistuneisuushäiriön hoitoon: kliiniset kysymykset ja tulevaisuuden suunnat. Voiko J Psychiatry 38 (Suppl 4): S109_113.
2. Charney DS, Woods, SW. 1989. Paniikkihäiriöiden bentsodiatsepiinihoito: alpratsolaamin ja lorasepaamin vertailu. J Clin Psychiatry 50: 418_423.
3. Furukawa TA, Streiner DL, Young LT. 2002. Masennuslääke ja bentsodiatsepiini masennuksen hoitoon (Cochrane Review). Cochrane-tietokanta Syst Rev CD001026.
4. Lader M, Morton S. 1991. Bentsodiatsepiini-ongelmat. Br J Addict 86: 823_828.
5. Laegreid L, Olegard R, Conradi N, Hagberg G, Wahlstrom J, Abrahamsson L. 1990. Syntyneet epämuodostumat ja bentsodiatsepiinien äidien kulutus: tapaustutkimuksen tutkimus. Dev Med Child Neurol 32: 432_441.
6. Livingston MG. 1994. Bentsodiatsepiiniriippuvuus. Br J Hosp Med 51: 281_286.
7. Nelson J, Chouinard G. 1999. Bentsodiatsepiinien kliinistä käyttöä koskevat ohjeet: farmakokinetiikka, riippuvuus, rebound ja vieroitus. Can Soc Clin Pharmacol 6: 69_83.