- Lääkkeet
- - Luonnolliset alkaloidit
- - Tertiääriset amiinit
- - Kvaternääriset amiinit
- Toimintamekanismi
- Sovellukset
- Siviiliuhreja
- vuorovaikutukset
- Vasta
- Viitteet
Kouristuksia ovat lääkkeitä, joita käytetään lievittämään, estämään tai vähentämään lihaskouristuksia sileän lihaksen, erityisesti ruoansulatuskanavan ja virtsateiden, ja siten vähentää koliikkikipu, että tämä aiheuttaa kouristus.
Antispasmoditeja kutsutaan myös spasmolyyteiksi ja farmakologisesta näkökulmasta ne ovat parasympatolyyttisiä lääkkeitä, ts. Ne estävät parasympaattisen järjestelmän vaikutusta, siksi ne estävät asetyylikoliinia. Tämän ryhmän tyyppilääke on atropiini.
Kuva Anastasia Gepp osoitteessa www.pixabay.com
Ne ovat lääkkeitä, jotka kykenevät estämään joitain asetyylikoliinin muskariinivaikutuksista sileiden lihasten, rauhasten, sydämen ja / tai keskushermoston parasympaattisissa päissä.
Tässä lääkeryhmässä voidaan mainita luonnolliset, puolisynteettiset ja synteettiset. Luonnolliset ovat luonnollisia alkaloideja, joista joukossa on atropiini (DL-hyosysamiini), jota uutetaan pensasta nimeltään Atropa Belladonna.
Skopolamiinia (L-hyossiini) uutetaan Hyoscyamus nigeristä ja Jimson-rikkaruohoa uutetaan Datura stramoniumista, joka on L-hyosysamiinin lähde.
Puolisynteettiset aineet eroavat luonnollisista yhdisteistä, joista ne syntetisoidaan, jakautumisen ja kehon eliminoinnin sekä vaikutusten keston perusteella.
Synteettistä alkuperää olevia antispasmeetteja ovat muun muassa tertiääriset amiinit, joiden käyttöä oftalmologiseen käyttöön on tällä hetkellä rajoitettu pupillaarisina tai sykloplegisinä dilatorina.
Lopuksi on olemassa kvaternäärisiä antispasmoodeja, joista joillakin on spesifisiä vaikutuksia tiettyihin muskariinireseptoreiden alatyyppeihin.
Lääkkeet
Alla on luettelo parasympatolyyttisistä lääkkeistä, joista luonnollisia ja joitain kvaternäärisiä amiineja käytetään antispasmoodeina.
- Luonnolliset alkaloidit
- Atropiini (DL-hyosysamiini): tulee tabletteina, injektoitavana liuoksena, silmävoideena, oftalmologisena liuoksena, belladonnauutteena ja tinktuurana.
- Skopolamiini (L-hyossiini): sen esitysmuoto on tabletit, injektoitavat ja oftalminen liuos.
Atropiinin rakenne (Lähde: Harbin / Public domain, Wikimedia Commonsin kautta)
- Tertiääriset amiinit
- Homatropiinihydrobromidi (oftalminen liuos)
- Eucatropin (silmäliuos)
- Syklopentolaatti (oftalminen liuos)
- Tropiikamidi (oftalminen liuos)
- Disykomidi (tabletit, kapselit, siirappi, injektioneste, liuos)
- Flavoksaatti (tabletit)
- Metixen (tabletit)
- Oksifenyylisykliini (tabletit)
- Piperidolaatti (tabletit
- Tifenamiili (tabletit)
- Kvaternääriset amiinit
- Bentsotropiini (tabletit)
- Homatropiinimetyylibromidi (tabletit ja eliksiiri)
- Meteskopolamiini (tabletit, siirappi ja injektioneste)
- Glycopyrrolate (tabletit ja injektioneste, liuos)
- Oksifenonium (tabletit)
- Pentapiperium (tabletit)
- Pipentsolaatti (tabletit)
- Propanthelin (tabletit, pitkävaikutteiset tabletit ja injektioneste)
- Pirentsepiini (tabletit)
- Mepentsolaatti (tabletit)
- Dififmanil (tabletit, pitkävaikutteiset tabletit)
- Heksosykliset (tabletit, pitkävaikutteiset tabletit)
- Isopropamidi (tabletit)
- Tridiheksetiili (tabletit, pitkävaikutteiset kapselit ja injektioneste)
- Tiotropium (tabletit)
- Tolterodiini (tabletit)
- Ipratropium (tabletit)
- Metyyliatropiini (tabletit)
Toimintamekanismi
Antispasmottien vaikutustapa on kilpailla asetyylikoliinin kanssa muskariinireseptoreista. Nämä reseptorit sijaitsevat pääasiassa maha-suolikanavan ja sukupuolielinten sileässä lihaksessa, rauhasissa, sydämessä ja keskushermostossa.
Koska tämä antagonistinen vaikutus on kilpailevaa, se voidaan voittaa, jos asetyylikoliinipitoisuus reseptorin lähellä on riittävän korkea.
Sovellukset
Antispasmodisia lääkkeitä käytetään koliikkien hoitamiseen, jotka johtuvat ruuansulatuskanavan sileiden lihasten, sappirakon ja urogenitraattisten sileiden lihasten kouristuvasta supistumisesta.
Antispasmodiset parasympatolytikot estävät asetyylikoliinin muskariinista kolinergistä vaikutusta indusoimalla siten ei-verisuonisten sileiden lihasten rentoutumista tai vähentämällä sen aktiivisuutta.
Niitä käytetään monenlaisissa oireissa, jotka liittyvät maha-suolikanavan ja sappirakon motorisiin häiriöihin. Näistä voidaan mainita ripulin mukana seuraavat pylorospasmi, epigastrinen epämukavuus ja koliikka.
Rentouttamalla virtsarakon seinämän sileää lihasta, niitä käytetään lievittämään kystittiin liittyvää kipua ja tenesmusta.
Vaikka nämä lääkkeet voivat kokeellisesti estää virtsajohtimen ja sappitiehyiden supistumista, sappi- tai virtsaputken koolikot vaativat narkoottisia kipulääkkeitä, eivätkä ne yleensä lainkaan antispasmoodeilla.
Koska se vaikuttaa rauhasten eritykseen, niitä käytetään maha- ja pohjukaissuolihaavoissa yhdessä muiden erityisten lääkkeiden kanssa.
Siviiliuhreja
Yleisimpiä haittavaikutuksia ovat laajentuneet pupillit ja näön hämärtyminen, suun kuivuminen, nielemisvaikeudet, virtsauksen pidättäminen vanhemmilla miehillä, ummetus, huimaus ja väsymys. Sydän- ja verisuonisysteemissä voi esiintyä takykardiaa ja lievää verenpaineen nousua.
Nämä haittavaikutukset ovat syy siihen, että näiden lääkkeiden krooninen käyttö ei ole hyvin siedettyä.
Päihtymisten tapauksessa edellä mainitut vaikutukset esiintyvät, ja niitä seuraavat käyttäytymismuutokset, jotka vaihtelevat sedaatiosta, deliriumista, hallusinaatioista, kouristuksista, koomasta ja hengityslamauksista (suuret annokset), kuivasta ja punaisesta iholta ja hypertermiasta, etenkin lapsilla.
Tappava atropiiniannos aikuiselle on noin 0,5 g ja skopolamiini 0,2–0,3 g.
vuorovaikutukset
Farmakologisilla yhteisvaikutuksilla tarkoitetaan lääkkeen vaikutuksen modifikaatioita keston ja vaikutuksen suuruuden suhteen, mikä johtuu toisen lääkkeen tai nautittuna olevan aineen samanaikaisesta tai aikaisemmasta käytöstä.
Tässä mielessä parassympatolyyttisillä tai antikolinergisillä antispasmoliteeteillä on lisävaikutuksia seuraavien lääkkeiden kanssa:
- amantadiini
- antihistamiinit
- bentsodiatsepiinit
- trisykliset masennuslääkkeet
- disopyramidi
- monoaminioksidaasin estäjät
- meperidiini
- metyylifenidaatti
- prokainamidi
- tioksantiinit
- kinidiini
- nitraatit ja nitritit
- primidona
- orfenadriini
- fenotiatsiinit.
Antispasmodics tai anticholinergics yleensä:
- Lisää alkoholin masentavaa vaikutusta keskushermostoon
- Lisää atenololin vaikutusta ja diureettien, nitrofurantoiinin ja digoksiinin maha-suolikanavan biologista hyötyosuutta
- Lisää glukokortikoidien tuottamaa silmäpainetta
- Ne estävät metoklopramidin vaikutusta
- Vähennä fenotiatsiinien ja levodopan vaikutusta
Antasidit vähentävät antikolinergien imeytymistä suun kautta. Guanetidiini, histamiini ja reserpiini estävät antikolinergisten lääkkeiden aiheuttaman esteen maha-suolikanavan eritteissä.
Vasta
Parasympatolyyttisten lääkkeiden käytön vasta-aiheet ovat glaukooma, virtsan ja mahalaukun pidätys sekä vatsan kirurginen kuva diagnoosiprosessissa. Glaukoomatapauksissa, kun oppilas on laajennettava jollekin oftalmologiselle prosessille, käytetään sympatomimeettisiä lääkkeitä.
Muita vasta-aiheita ovat yliherkkyys lääkkeelle tai sen apuaineille, takykardiat ja sydänlihasiskemiat.
Viitteet
- Gilani, AUH, Shah, AJ, Ahmad, M., & Shaheen, F. (2006). Acorus calamus Linn: n antispasmoodinen vaikutus. välittyy kalsiumkanavasalpaajan kautta. Fytoterapian tutkimus: Kansainvälinen lehti, joka on omistettu luonnollisten tuotteiden johdannaisten farmakologiselle ja toksikologiselle arvioinnille, 20 (12), 1080-1084.
- Goodman ja Gilman, A. (2001). Terapeuttisten lääkkeiden farmakologinen perusta. Kymmenes painos. McGraw-Hill
- Hajhashemi, V., Sadraei, H., Ghannadi, AR, ja Mohseni, M. (2000). Satureja hortensis L. eteerisen öljyn anteeksiantamaton ja ripulia ehkäisevä vaikutus. Lehti etnofarmakologiasta, 71 (1-2), 187 - 192.
- Hauser, S., Longo, DL, Jameson, JL, Kasper, DL ja Loscalzo, J. (toim.). (2012). Harrisonin sisätautien periaatteet. McGraw-Hill Companies, Incorporated.
- Meyers, FH, Jawetz, E., Goldfien, A., & Schaubert, LV (1978). Katsaus lääketieteelliseen farmakologiaan. Lange Medical Publications.