KEFALOTIINI: MIHIN SE ON TARKOITETTU, VAIKUTUSTAPA, ANNOS - LÄÄKE - 2026

Cefalotina on antibakteerinen kefalosporiinin, jonka vaikutus on samanlainen kuin penisilliinien. Pääasiallinen vaikutusspektri on gram-positiivisilla ja joillakin gram-negatiivisilla bakteereilla. Se on ensimmäinen kefalosporiini, jota markkinoitiin vuonna 1964.

Kefalosporiinit ovat ryhmä antibiootteja, jotka kehitettiin viime vuosisadan puolivälissä. Sen nimi johtuu sienen nimestä - Cehalosporium acremonium-, josta saatiin bakteereja tappavia ominaisuuksia omaava yhdiste. Tämä löytö, joka tapahtui vuonna 1948, oli lähtökohta uuden luokan mikrobilääkkeiden kehittämiselle.

Lähde: pxhere.com

Kefalosporiiniantibiootit kehittyivät ajan myötä niiden bakteereja tappavien vaikutusten spektrin muutosten mukaan. Tämä muutos on mahdollistanut sen luokittelun viiteen sukupolveen, ensimmäiseen sukupolveen kuuluva kefalotiini.

Antibiootin, kuten muiden ensimmäisen sukupolven kefalosporiinien, bakteereja tappava vaikutus on gram-positiivisissa bakteereissa. Jotkut gram-negatiiviset bakteerit ovat kuitenkin myös alttiita sen käytölle.

Kefalotiinin anto on yksinomaan parenteraalista, sekä laskimonsisäisesti että lihaksensisäisesti. Lihaksensisäinen antaminen on kuitenkin harvinaista lääkkeen paikallisten vaikutusten, mukaan lukien kipu, vuoksi.

Laskimonsisäisesti antibiootti saavuttaa terapeuttiset tasot nopeasti ja sitoutuu voimakkaasti proteiineihin. Sen puoliintumisaika on suhteellisen lyhyt, 45 minuutista tunniin. Se voi levitä helposti mihin tahansa kudokseen paitsi hermostoon, koska se ei läpäise veri-aivoestettä. Hieman yli 30% inaktivoituu maksassa, ja se eliminoituu virtsaan.

Kefalotiini on edullinen, tehokas, turvallinen ja erittäin hyvin siedetty lääke. Nykyään lääkettä käytetään monissa maissa alttiiden bakteerien aiheuttamien infektioiden hoidossa. Yhdysvalloissa FDA on lopettanut kefalotiinin käytön tehokkaampien kefalosporiinien vuoksi.

Mitä varten se on?

Kefalotiinin käyttökelpoisuus perustuu sen hallussa olevaan bakterisidiseen vaikutusspektriin. Termi bakterisidinen spektri viittaa bakteerien eri ryhmien herkkyyteen antibiootille. Ensimmäisen sukupolven kefalosporiinin tapauksessa sen vaikutus on gram-positiivisiin ja joihinkin gram-negatiivisiin bakteereihin.

Kefalosporiinit kehitettiin vaihtoehtona penisilliinien käytölle, joilla oli samanlainen vaikutus, mutta ylivoimainen vaikutusspektri.

Herkät bakteerit

Gram-positiiviset bakteerit, kuten Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis ja S. auereus. Sillä on vaikutusta myös gram-negatiivisiin bakteereihin Klebsiella sp, Proteus mirabilis ja Escherichia coli. Sitä voidaan käyttää Shigella sp. ja Salmonella sp.

Vaikutus Haemophilus influenssaan on rajallinen, ja se vaatii yhteyden toiseen antibioottiin. Enterokokit ovat resistenttejä melkein kaikille kefalosporiinille, mukaan lukien kefalotiini.

Kliiniset käytöt

Bakteerien herkkyys antibiootille mahdollistaa sen käytön infektioissa, joissa nämä bakteerit osallistuvat. Sekä pinnallisten että syvien infektioiden hoito on yleistä. Lisäksi kefalotiinin jakautumisominaisuudet tekevät siitä hyödyllisen pehmeissä kudoksissa, samoin kuin luissa ja nivelissä.

Infektiot, joissa kefalotiiniä käytetään yleisesti, ovat:

- Pyodermatiitti tai ihoinfektiot. Tavalliset ihon bakteerit voivat tietyissä olosuhteissa aiheuttaa pehmytkudosinfektiota. Mukana olevat bakteerit ovat Staphylococcus aureus tai Streptococcus epidermidis.

- Palovammojen jälkeiset iho-infektiot Ihon palovammat aiheuttavat suojaesteen menetyksen ja syvien tasojen altistumisen. Yksi seuraus näistä vammoista on bakteerien hyökkäys ja infektiot sekä dermissä että ihonalaisessa kudoksessa ja jopa lihaksessa.

- Ulkorakkaiden tulehdus ja media. Yksi ulkoisen otiitin aiheuttajista on Staphylococcus aureus. Bakteerit, kuten Streptococcus pneumoniae, ryhmän A streptococcus ja Haemophillus influenzae, voivat aiheuttaa tulehduskipulääkkeitä.

- Nielutulehdus ja muut ylähengitysteiden infektiot, erityisesti Streptococcus pyogenes -bakteerien aiheuttamat.

- Herkkien bakteerien, kuten Streptococcus pneumoniae, aiheuttama keuhkokuume.

- Bakteerinen endokardiitti. Tapauksissa, joissa infektio johtuu metisilliinille alttiista Streptococcus viridansista tai Staphylococcusista.

- Virtsatieinfektiot, kuten Escherichia colin aiheuttamat.

- Akuutti kolersetiitti. Sappirakon tulehdus, kivillä tai ilman, voi johtaa bakteeri-infektioon.

- Osteomyelitis.

- Septinen niveltulehdus.

- Septikemia.

Lisäksi ennen leikkauksia kefalotiiniä käytetään vaihtoehtona tartunnan estämisessä.

Toimintamekanismi

Kefalosporiinit ovat β-laktaamiantibiootteja, joiden aktiivisuus estää bakteerien soluseinän synteesiä. Tämä johtuu suojapeitteen synteesiin tarvittavien transpeptidaasientsyymien inhiboinnista. Seurauksena on bakteerikuolema.

Bakteerisoluseinä koostuu hiilihydraattiin liittyvistä proteiinimolekyyleistä, joita kutsutaan peptidoglykaaniksi. Nämä molekyylit antavat stabiilisuuden ja vastustuskyvyn bakteerisolumembraanille, antavat sen kasvaa ja replikoitua.

Transpeptidaasit ovat entsyymit, jotka vastaavat peptidoglykaanin synteesistä. Näitä entsyymejä kutsutaan penisilliiniä sitoviksi proteiineiksi (PFP), koska beeta-laktaamiantibioottimolekyylit voivat kiinnittyä niiden rakenteeseen.

Antibioottien, kuten kefalotiinin, vaikutus vaatii sitoutumisen PFP: iin estämään niitä suorittamasta synteettistä toimintoa. Tämän seurauksena peptidoglykaanit eivät kykene sitoutumaan bakteerisoluseinämään transpeptidaasien estämisen vuoksi.

Konfiguraation menetys, lisääntynyt läpäisevyys ja soluseinämävauriot johtavat lopulta bakteerien kuolemaan - hajoamiseen.

Annostus aikuisille ja lapsille

Antibioottien, etenkin kefalosporiinien, tehokkuus riippuu niiden pysyvyydestä plasmassa riittävissä pitoisuuksissa. Painon ja annosten välisen ajan perusteella laskettu annos takaa antimikrobisen vaikutuksen tiettyjä bakteereja vastaan.

Kefalotiini on ampullina, jotka sisältävät lyofilisoitua jauhetta. Antaminen tapahtuu parenteraalisesti, edullisesti suonensisäisesti, sekoittamisen ja laimentamisen jälkeen.

Aikuisia

Infektion vakavuudesta riippuen päivittäinen annos aikuisilla on 75-150 mg / kg / päivä. Yleensä 1-2 grammaa voidaan antaa laskimonsisäisesti 4, 6 tai 8 tunnin välein, enintään 12 grammaa päivässä. Tämä annostelujärjestelmä varmistaa, että terapeuttiset annokset pidetään plasmassa tartunnan torjumiseksi.

Vakavissa infektioissa, kuten osteomyelitis tai sepsis, harkitaan maksimiannoksen käyttöä lyhyellä annosvälillä.

Maksan tasolla noin 35% kefalotiinista muuttuu metaboliitiksi, jonka aktiivisuus on heikentynyt. 65-70% antibiootista eliminoituu virtsaan, mikä tarkoittaa annoksen muuttamista munuaisten vajaatoiminnan tapauksissa. Annos, joka otetaan huomioon millilitrassa minuutissa ilmaistuna glomerulusten suodatusnopeus, on:

- 30–50 ml / min käytetään 1 gramma joka 6. tunti.

- välillä 10–30 ml / min, 1 gramma 8 tunnin välein.

- Alle 10 ml / min, 1 gramma 12 tunnin välein tai 500 mg 6 tunnin välein

- Hemodialyysin ja peritoneaalidialyysin tapauksessa annosta pienennetään 20-50%.

pediatrinen

Munuaisjärjestelmän epäkypsyyden vuoksi vastasyntyneillä ja vastasyntyneillä, sen antamisessa tulee olla varovaisuutta. Kefalotiiniannosta 50 mg / kg / päivä vähintään 8 tunnin välein voidaan käyttää turvallisesti.

Imeväisillä, esikoululaisilla ja kouluikäisillä lapsilla tehokas annos on välillä 80 - 160 mg / kg / päivä, 6 - 8 tunnin välein.

Sivuvaikutukset

Huolimatta siitä, että lääke on turvallinen ja hyvin siedetty, on mahdollista havaita joitain - harvinaisia ​​- reaktioita kefalotiinin käytöllä.

munuais-

On olemassa kolme tekijää, jotka laukaisevat munuaisvaikutukset kefalotiinin käytöstä:

- munuaistoksisten lääkkeiden, kuten amikasiinin, samanaikainen käyttö.

- Aikaisempi munuaisten vajaatoiminta, jota voi pahentaa antibiootin käyttö.

- Yliherkkyysreaktio voi johtaa immuunikompleksien laskeutumiseen, aiheuttaen munuaisten vajaatoiminnan.

Oikein annettuna ja ilman lääkkeiden yliherkkyyttä kefalotiini vaikuttaa harvoin munuaisten toimintaan.

Allergiset tai yliherkkyysreaktiot

Ne ovat harvinaisia, ja niitä voi nähdä 10–15%: lla kefalotiinia saaneista potilaista. Ne sisältävät sekä ihoreaktiot että hengityselinsairaudet. Systeemiset vaikutukset voivat johtaa perifeeriseen verisuonten laajenemiseen ja sokkiin.

Yliherkkyyttä välittää hapteeni-vasta-ainereaktio johtuen aiemmasta altistumisesta lääkkeelle.

Reaktiot voivat olla ihottumaa, paikallista tai yleistynyttä ihottumaa ja kutinaa. Nenän tukkoisuus, vuotava nenä, aivastelu ja keuhkoputkien yliherkkyys ovat yleisimmät hengitysoireet. Vakavissa tapauksissa angioödeema, kihlatuöde ja anafylaktinen sokki ovat mahdollisia.

Vaikka yliherkkyys on harvinaista, se voi aiheuttaa immuunijärjestelmään liittyvän munuaisten vajaatoiminnan.

Ruoansulatuselimistö

Huolimatta siitä, että lääke on hyvin siedetty, on mahdollista havaita maha-suolikanavan vaikutuksia, kuten pahoinvointia, oksentelua ja lääkkeiden ripulia. Pseudomembranoottinen koliitti johtuu Clostridium difficile -bakteerin replikaatiosta, joka johtuu suolen bakteerifloora vähentymisestä.

hematological

Hematologiset sivuvaikutukset ovat hyvin harvinaisia, ja siellä voi olla hemolyyttistä anemiaa, verihiutaleiden määrän vähenemistä tai kaikkien verisolujen vähenemistä - pysytopeniaa -, jonka mekanismia ei vielä ole selvitetty.

maksa

Kefalotiinin vaikutus maksan tasolla on harvinaista, ja siihen sisältyy ohimenevä bilirubiinin ja maksaentsyymien nousu.

Hermosto

Kefalotiini ei läpäise veri-aivoestettä, joten neurologisia oireita ei käytännössä ole. Oireita, kuten huimausta tai päänsärkyä hoidon aikana, ei yleensä liitetä kefalotiinin käyttöön, mutta väliaikainen sekavuus on kuitenkin mahdollista havaita.

Paikalliset vaikutukset

Sekä lihaksensisäinen että laskimonsisäinen injektio voi laukaista paikallisia tulehduksellisia reaktioita. Intramuskulaarista reittiä ei suositella paikallisen kivun ja ärsytyksen vuoksi lääkkeen asettamisen jälkeen. Flebiitti on laskimonsisäiseen käyttöön liittyvä komplikaatio.

Vasta

Joissakin tapauksissa kefalotiinin tai kefalosporiinien käyttö on kielletty tai rajoitettu. Vasta-aiheet lääkkeen käytölle voivat olla ehdoton tai suhteellinen riippuen implisiittisestä terveysriskistä.

absoluuttinen

Kefalotiinin käytön ehdoton vasta-aihe on osoitettu olevan yliherkkyys tai allergia sen komponentille. Penisilliinianafylaksian yhteydessä minkä tahansa kefalosporiinin käyttö on myös vasta-aiheista. Tämä johtuu molekyylien komponenttien samanlaisuudesta, mikä voi aiheuttaa vakavia yliherkkyysristireaktioita.

Suhteellinen

- Yliherkkyys penisilliinille, mikä ei tarkoita anafylaksiaa.

- Raskaus. Kefalotiini on luokan B riskilääke, jolla ei ole teratogeenisia vaikutuksia sikiöön eläimissä. Sen käyttöä raskaana olevilla naisilla tulee valvoa.

- Maksan vajaatoiminta.

- Ruoansulatuskanavan häiriöt, erityisesti krooniset kolopatiat.

- Munuaisten vajaatoiminta.

- Hematologiset muutokset.

- Hypoproteinemia.

- Samanaikainen käyttö aminoglykosidien, probenesidin tai antikoagulanttien kanssa.

Viitteet

1. Drugs.com-toimittajat (2003). Keflin. Palautettu huumeista.com
2. Bardal, SK; Martin DS (kirjassa Applied Pharmacology, 2011). Kefalosporiinit. Palautettu osoitteesta sicncedirect.com
3. (SF). Keflin. Palautettu osoitteesta medicaments.com.mx
4. : FDA: n hyväksymät lääketuotteet (sf). Kefalotiininatrium. Palautettu osoitteesta accessdata.fda.gov
5. Mansilla, M (sf). Kefalosporiinit. Palautettu infecto.edu.uy-palvelusta
6. Medscape-toimittajat (2017). Kefatsoliini. Haettu osoitteesta reference.medscape.com
7. Fooks, C (2018). Ensimmäisen sukupolven kefalosporiinit. Palautettu huumeista.com
8. Wikipedia (viimeinen versio 03/2018). Kefalotiini. Palautettu osoitteesta es.wikipedia.org
9. Macheboeuf, P; Contreras-Martel, C; Job, V; Dideberg, O; Dessen, A (2013). Penisilliiniä sitovat proteiinit: avainasemassa olevat bakteerien solusyklissä ja lääkeaineresistenssiprosesseissa. Palautettu osoitteesta acade.oup.com
10. (sf) Vaikuttaa sekundaarisesti kefalotiiniin. Palautettu vaucluse-ambulances.fr