URSODEOKSIKOLIHAPPO: KÄYTTÖ, TERAPEUTTINEN VAIKUTUS, VASTA-AIHEET - LÄÄKE - 2026

Ursodeoksikoolihapon on sappihapon tyyppi hydrofiilisiä, jolla on terapeuttisia ominaisuuksia tapauksessa kolestaattisten maksasairauksien. Se tunnetaan myös nimellä ursodiol ja sen lyhenteellä UDCA (johtuen sen lyhenteestä englanniksi ursodeoxycholic acid).

Lääketeollisuus otti käyttöön ursodeoksikolihapon kapseleina. Jokainen kapseli sisältää kylmäkuivatun aineen, joka sisältää 300 mg ursodeoksikolihappoa, tämä on lääkkeen aktiivinen periaate.

Maksasairauksien hoidossa käytettävän lääkkeen ursodeoksikolihapon kemiallinen rakenne. Lähde: Wikipedia.org/Pixabay.com. Suunnittelu: Msc. Marielsa gil

Se sisältää joitain apuaineita, kuten jauhettua selluloosaa, magnesiumstearaattia, natriumkarboksimetyylitärkkelystä ja kolloidista piidioksidia. Lisäksi kapselin kuori koostuu gelatiinista, kinoliinikeltasta, indigokarmiinista ja titaanidioksidista.

Sen päätehtävänä on liuottaa litiaakiviä ja suojata soluja oksidatiiviselta stressiltä, ​​koska useimmat maksasairaudet aiheuttavat lipidien peroksidaation lisääntymistä, mikä on mahdollinen patofysiologinen tekijä.

Se on käyttökelpoinen alkoholittomien rasvamaksasairauksien ja maksakirroosin hoidossa. Páez ym. Osoittivat, että tämä lääke kykenee vähentämään transaminaasin (ALAT) arvoa, kun sitä käytetään kohtuullisen ajan.

Ursodeoksikolihapolla on osoitettu olevan anti-inflammatorinen, samoin kuin apoptoottinen ja immunomoduloiva vaikutus.

Kuten kaikki lääkkeet, se on annettava hoitavan lääkärin ohjeiden mukaisesti. Se on myös vasta-aiheinen tietyissä olosuhteissa ja voi aiheuttaa maha-suolikanavan häiriöitä haittavaikutuksena pienelle yksilöryhmälle.

Käyttää

Sitä käytetään maksasairauksien hoidossa, pääasiassa sappikivipotilailla. Ennen kuin lääke määrätään kivien liuottamiseksi, lääkärin on kuitenkin tehtävä potilaalle oraalinen koletsystografiatutkimus.

Tämä tutkimus suoritetaan sen selvittämiseksi, ovatko kolesterolin sappikivet radiokorkeita vai radioaktiivisia ja jos sappirakko on edelleen toiminnallinen, koska vain näissä tapauksissa on hyödyllistä käyttää tätä lääkettä.

Sitä ei voida käyttää, jos tutkimus paljastaa toimimattoman sappirakon tai jos kolesterolikivillä on jokin seuraavista ominaisuuksista: ne ovat kalkinneet, ovat radio-läpinäkymättömiä tai jos sappipigmenttiä on läsnä.

Sitä käytetään myös primaarisessa sapiteiden maksakirroosissa ja alkoholittomissa rasvamaksatauteissa.

Lopuksi on hyödyllistä estää kolesterolikivien muodostuminen ihmisillä, joille on annettu tiukat laihtumiseen liittyvät dieetit.

Terapeuttinen vaikutus

Tämä lääke on hydrofiilinen aine, jolla on kyky pilvoida tai liuottaa kolesterolikiviä, ja se myös estää kolesterolin imeytymistä ja synteesiä vastaavasti suolistossa ja maksassa. Tämä antaa suolen eliminoida kertyneen kolesterolin, estäen uusien kivien muodostumisen.

Toisaalta se moduloi immuunivastetta. Eli sillä on anti-inflammatorinen vaikutus. Lisäksi se estää soluja kiireelliseltä kuolemalta, minkä vuoksi sillä on antiapoptoottinen vaikutus.

Lisäksi se tuottaa maksakudoksen palautumisen, joka ilmaistaan ​​tiettyjen biokemiallisten parametrien, kuten muun muassa transaminaasien, alkalisen fosfataasin, bilirubiinin, laskuna.

Yksi sen toimintamekanismeista on hydrofobisten sappisuolojen korvaaminen toksisilla vaikutuksilla hydrofiilisillä.

Tämän lääkkeen terapeuttiset vaikutukset eivät ole välittömiä, tyydyttävien tulosten saavuttamiseksi tarvitaan pitkäaikaista hoitoa. Hoidon kesto voi vaihdella potilaasta toiseen, vaikka se yleensä vaihtelee 6 kuukaudesta 2 vuoteen.

farmakokinetiikkaa

Lääke annetaan suun kautta, ja elimistö imee sen nopeasti. Saavuttuaan maksaan, se konjugoidaan aminohapon glysiinin kanssa, konsentroidaan sappeen ja johdetaan sitten suolistossa, jossa vain 20% saapuu enterohepaattiseen verenkiertoon.

Lääke erittyy ulosteeseen. Lääkkeen säilyvyys on noin 4 - 6 päivää.

Vasta

Se on vasta-aiheista:

-Potilaille, jotka ovat allergisia tälle aineelle.

- imetyksen aikana (vaikka äidinmaitoon on löydetty erittäin pieniä lääkepitoisuuksia, mutta vaikutusta vastasyntyneeseen ei tunneta).

- raskauden aikana. Huolimatta siitä, että se on ainoa lääke, joka on vähentänyt tehokkaasti raskauden aikana esiintyvän intrahepaattisen kolestaasin oireita, ja että ursodeoksikolihapolla hoidetuille äideille syntyneiden sikiöiden epämuodostumia ei ole ilmoitettu, on edelleen epäilyksiä siitä, sen käyttö raskaana olevilla naisilla.

-Potilaat, joilla on maha- tai pohjukaissuolihaava.

-Potilailla, joilla on positiivinen koleysystografiatutkimus: toimimattomasta sappirakon, kalsifioidusta kolesterolikivistä tai radioaktiivisesta kolesterolikivistä.

- Sairaudet, joissa esiintyy enterohepaattisen verenkiertohäiriötä.

- Tulehtunut sappirakon.

- Sappirakon supistumiskyvyn heikkeneminen.

- Yhteisen sappitiehyen tai sappikanavien (kystisten kanavien) rakentaminen.

Varotoimenpiteet

Tämän lääkkeen vaikutus voi häiritä tai estyä, jos sitä annetaan yhdessä muiden lääkkeiden kanssa, siksi erityistä varovaisuutta tulee noudattaa potilailla, joita hoidetaan:

-Ehkäisypillerit.

-Ansidihappo alumiinilla.

-Lääkkeet lipidipitoisuuden alentamiseksi veressä.

-Neomysiini (aminoglykosidiperheen antibiootti).

-Hepatotoksiset lääkkeet.

Suurin osa heistä häiritsee lääkkeen imeytymistä tai sen tehokkuutta.

Annos

On huomattava, että lääkärin on määrättävä hoitava lääkäri ja lääkäri määrää annoksen ja hoidon keston potilaan esittämän kliinisen ja patologisen tilanteen mukaan. Itsehoito ei ole koskaan suositeltavaa.

Sappikivien tapauksessa suositeltu päivittäinen annos aikuisille on 8-10 mg / kg / vrk. Tämä konsentraatio jakautuu päivän aikana (useita annoksia), noin 2 kapselia, 6-12 kuukauden ajan.

Sappirirroosissa se on 13-15 mg / kg / päivä, jaettuna tasaisesti useina annoksina. Noin 3-4 kapselia. Hoito kestää yleensä 9–24 kuukautta.

Painonpudotusohjelmia (ruokavalioita) hoitaville potilaille suositellaan annosta 2 kapselia päivässä 300 mg (kahdessa annoksessa) 6–8 kuukauden ajan.

Haittavaikutukset

Mikä tahansa lääkitys voi aiheuttaa ei-toivottuja vaikutuksia, mutta niitä voi esiintyä eri taajuuksilla. Esimerkiksi ursodeoksikolihapon käyttö voi aiheuttaa maha-suolikanavan häiriöitä suhteessa 1-10 potilasta 10 000 hoidettua kohden.

Ruoansulatuskanavan häiriöitä ovat muun muassa vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, ruuansulatushäiriöt, ummetus, sappikipu, muuttunut makutunne, ilmavaivat tai huimaus. Hyvin satunnaisissa tapauksissa ripulia voi esiintyä.

Jos jotain näistä häiriöistä ilmenee, määrättyä annosta on pienennettävä, mutta jos oireet jatkuvat, lääkitys tulee lopettaa pysyvästi.

suosituksia

Kaikkien tällä lääkkeellä hoidettujen potilaiden on suositeltavaa suorittaa seurantatutkimuksia taudin kehityksen arvioimiseksi. Maksaprofiili tulisi suorittaa kuukausittain 3 kuukauden ajan, pääasiassa ASAT, ALT ja g-glutamyylitransferaasi (GGT).

Seuraavaksi tutkimukset poistetaan kolmen kuukauden välein, ja 6-10 kuukauden hoidon jälkeen lääkäri osoittaa koletsystografian.

Viitteet

1. Herrera A, Nasiff A, Arus E, Cand C, León N. Rasvainen maksa: diagnostinen ja terapeuttinen lähestymistapa. Rev cubana med. 2007; 46 (1). Saatavana osoitteessa: scielo.sld
2. Rodríguez A, Coronado J Julián, Solano A, Otero W. Primaarinen sapen kolangiitti. Osa 1. Päivitys: yleisluonto, epidemiologia, siihen liittyvät tekijät, patofysiologia ja kliiniset oireet. Gastroenterol. Peru. 2017; 37 (4): 357 - 364. Saatavana osoitteessa: scielo.org.
3. Morgan G, Villalón V, Danilla S, Villavicencio L, Kottmann C, Illanes S. Parantaako ursodeoksikolihapon käyttö perinataalista ennustetta raskaana olevilla naisilla, joilla on raskauden intrahepaattinen kolestaasi? Chil. Obstet. Ginecol. 2007; 72 (5): 292 - 297. Saatavana osoitteessa: scielo.conicyt.
4. Cerrillo M, Argüello A, Avilés C, Gil L, Amezcua A, González G. Raskauden kolestaasi: etiologia, klinikka, diagnoosi ja hoito. Lääketieteellinen arkisto, 2005; 5 (1): 1-15. Saatavana osoitteessa redalyc.org
5. "Ursodeoksikolihappo." Wikipedia, ilmainen tietosanakirja. 24. syyskuuta 2017, kello 18:20 UTC. 24. heinäkuuta 2019, 16:39