SITALOPRAAMI: OMINAISUUDET, SIVUVAIKUTUKSET JA KÄYTTÖAIHEET - ARTE - 2025

Sitalopraami on tunnettu antidepressiivinen lääkeaine, joka on osa selektiivinen huumeiden serotoniinin takaisinoton estäjien (SSRI). Se on yksi aineista, joita käytetään eniten mielialaan ja masennukseen liittyvien ongelmien hoidossa.

Sitalopraamia markkinoidaan tuotenimillä, kuten Celexa, Seropram, Talpram Prisdal Zanitus tai Cipramil. Tällä tavalla kaikki nämä lääkkeet viittaavat samaan vaikuttavaan aineeseen, sitalopraamiin.

Sitalopraami on lääke, joka on tarkoitettu masennuksen ja uusiutumisten ehkäisyyn, paniikkihäiriöiden hoitoon joko agorafobian kanssa tai ilman, ja pakko-oireisen häiriön hoitoon.

Nykyään tällä lääkkeellä on tarpeeksi todisteita voidakseen luokitella hyvin siedetyksi ja tehokkaaksi masennuslääkkeeksi. Tästä syystä se on yksi eniten käytettyjä lääkkeitä masennuksen hoitoon.

Tässä artikkelissa tarkastellaan sitalopraamin ominaisuuksia. Sen farmakokinetiikka ja vaikutustapa selitetään, ja tämän lääkkeen mahdolliset haittavaikutukset, varotoimenpiteet ja indikaatiot oletetaan.

Ominaisuudet ja toimintamekanismi

Sitalopraami on masennuslääke, joka kuuluu selektiivisten serotoniinin takaisinoton estäjien (SSRI) ryhmään.

Siksi se koostuu psykotrooppisesta lääkkeestä, joka vaikuttaa suoraan välittäjän serotoniinireseptoreihin.

Serotoniini on erittäin tärkeä aivojen aine, joka suorittaa suuren määrän toimintoja. Näistä erottuu henkilön mielialan säätely.

Siten mitä suurempi määrä serotoniinia on aivoissa, sitä korkeampi ihmisen mieliala. Sen sijaan tämän aineen alhaiset pitoisuudet aivoissa liittyvät usein masennuksen jaksoihin ja masentuneisiin mielialoihin.

Tässä mielessä sitalopraami on lääke, joka vaikuttaa suoraan aivoihin ja estää serotoniinin takaisinottoa. Estämällä sen takaisinottoa tämän aineen määrät lisääntyvät aivoissa ja mieliala paranee.

Sitalopraamin tieteellisesti hyväksytyt käyttötavat ovat: masennuksen oireet, sosiaalinen ahdistus, paniikkihäiriö, pakko-oireinen häiriö, Huntingtonin tauti ja premenstruaalinen dysmorfinen häiriö.

Käytännössä sitalopraamia käytetään kuitenkin usein myös interventioihin: ahdistuneisuuteen liittyvät ongelmat, onykofagia, tarkkaavaisuuden vajaatoimintaan liittyvä yliaktiivisuus, syömishäiriöt, alkoholismi ja erityyppiset sosiaaliset fobiat.

Käyttöaiheet ja annostus

Sitalopraamihoidon määrittää lääkäri, jonka on määritettävä lääkkeen sopivuus ja annettavat annokset.

Tästä syystä ennen sitalopraamihoidon aloittamista on noudatettava tarkoin ohjeita lääkkeen antamiselle, jonka lääkäri on antanut.

Toisaalta lääkärin tulisi myös määrittää sitalopraamihoidon kesto ja lääkkeiden vähentämisen asteittainen ajanjakso. On tärkeätä olla lopettamatta hoitoa äkillisesti tai ottamatta muita kuin määrättyjä annoksia.

Vaikka annokset ja hoidon kesto ovat toimenpiteitä, jotka lääkärin on suoritettava, sitalopraami tarjoaa joukon perusindikaatioita, jotka voivat toimia ohjeena käyttäjille, mutta eivät seurannan ohjeena. Nämä ovat:

1- Masennus

Masennus on tärkein mielenterveyshäiriö, jolle sitalopraamin käyttö on osoitettu. Tavallinen annos masennuksen hoidossa aikuisilla koehenkilöillä on 20 milligrammaa päivässä.

Tarvittaessa lääkäri voi päättää suurentaa mainittua annosta asteittain korkeintaan 40 milligrammaan päivässä.

2 - paniikkihäiriö

Paniikkihäiriö on toinen häiriö, jolle sitalopraamin käyttö on osoitettu. Tässä tapauksessa annostelun yleiset annokset ovat pienempiä, arvioiden alustava määrä on 10 milligrammaa päivässä.

Viikon hoidon jälkeen lääkäri voi nostaa annoksen 20-30 milligrammaan päivässä. Vain erityistapauksissa sitalopraamin anto paniikkihäiriöiden hoitamiseksi saavuttaa maksimiannoksen 40 milligrammaa päivässä.

3-pakko-oireinen häiriö

Pakko-oireisen pakkosairauden hoitoon tarkoitetut sitalopraamiannokset ovat samat kuin masennuksen hoidossa. Alkuannos on yleensä 20 milligrammaa päivässä, jota voidaan nostaa korkeintaan 40 milligrammaan päivässä.

Sitalopraamin muut käyttötavat

Sitalopraamin hyväksyttyjä käyttötarkoituksia ovat: masennuksen, sosiaalisen ahdistuneisuushäiriön, paniikkihäiriön, pakko-oireisen häiriön, Huntingtonin taudin ja premenstruaalisen dysmorfisen häiriön hoito.

Siitä huolimatta, että sitalopraamia ei ole tutkittu tieteellisistä tiedoista sen tehokkuudesta, sitä käytetään myös hoidettaessa onykyofagiaa, tarkkaavaisuuden vajaatoiminnan häiriöitä, kehon dysmorfista häiriötä, syömishäiriöitä ja alkoholismia.

Tässä mielessä tietyillä patologioilla näyttää olevan erityinen suhde sitalopraamiin, mikä tekee lääkkeen vaikutuksista näiden sairauksien hoidossa syyn tutkimukseen. Tärkeimmät niistä ovat:

1- Alzheimerin tauti

Vuonna 2014 suoritettu tutkimus osoitti, että hiirille annettu sitalopraami lopetti suurelta osin (78%) beeta-amyloiditaulujen kasvun, mikä aiheuttaa Alzheimerin taudille tyypillistä hermosolukuolemaa.

Sama tutkimus, joka tehtiin 23 ihmisen näytteestä, osoitti, että sitalopraami vähensi beetaamyloidiproteiinin tuotantoa 37%, minkä vuoksi oletetaan, että tämä lääke voi olla hyödyllinen Alzheimerin hoidossa.

2 - Diabeettinen neuropatia

Kliinisten tietojen puutteesta huolimatta sitalopraamia on käytetty laajasti ja tehokkailla tuloksilla vähentämään diabeettisen neuropatian ja ennenaikaisen siemensyövän oireita.

3- migreenin ehkäisy

Vaikka sitalopraami on vähemmän tehokas kuin amitriptyliini migreenien estämisessä, molempien lääkkeiden yhdistelmä näyttää osoittavan parempia tuloksia kuin yksittäisen lääkkeen käyttö.

4 - autismi

Vuonna 2009 suoritettu monikeskus satunnaistettu kontrolloitu tutkimus keskittyi tutkimaan sitalopraamin vaikutuksia autismin hoidossa. Tuloksista ei löytynyt hyötyä ja niillä oli joitain haitallisia vaikutuksia, joten sitalopraamin käyttö autismin hoidossa on kyseenalaista.

Farmakokinetiikka

Sitalopraami on erittäin tutkittu ja tarkistettu lääke. Tästä syystä tämän päivän farmakokinetiikkaominaisuuksista on olemassa varmaa tietoa.

Lääkkeen tutkimuksella on voitu määritellä sitalopraamin imeytymis-, metabolia- ja eliminaatioprosessit.

1- Selektiivisyys

Sitalopraamia pidetään valikoivimpana serotoniinin takaisinoton estäjänä. Useat in vitro -tutkimukset ovat vahvistaneet, että lääkkeen vaikutus aivoissa keskittyy yksinomaan serotoniinin takaisinoton estämiseen.

Tässä mielessä, toisin kuin muut SSRI-lääkkeet, sitalopraami estää minimaalisesti muiden aineiden, kuten adrenaliinin tai dopamiinin, takaisinoton.

Erityisesti tulokset osoittavat, että sen vakioinhibitioaste serotoniinin imeytymiselle on yli 3000 kertaa pienempi kuin norepinefriinin imeytymisen.

Sitalopraamilla on siten huomattavasti suurempi tehokkuus tämän aineen estämisessä kuin muilla lääkkeillä, kuten parksotiinilla, sertraliinilla tai fluoksetiinilla.

Siitä huolimatta, että sitalopraami on kaikkein valikoivin lääke, ts. Se toimii aivojen mekanismeissa tarkemmin, sen on toimittava, sitalopraami ei ole tehokkain masennuslääke.

Esimerkiksi paroksetiinin, vaikka se toimii vähemmän selektiivisesti ja vaikuttaa siten muihin aivojen mekanismeihin, joihin ei liity masennusta, on osoitettu olevan tehokkaampi estämään serotoniinin takaisinottoa, koska sen vaikutukset ovat voimakkaampia.

2 - imeytyminen

Sitalopraami on lääke, joka imeytyy helposti. Ruoan saanti ei vaikuta sen imeytymiseen, ja sen biologinen hyötyosuus suun kautta on noin 80%, Aineen korkeimmat plasmatasot havaitaan kahden ja neljän tunnin kuluttua sen antamisesta.

Sitalopraami on levinnyt laajasti eri perifeerisissä kudoksissa ja sen sitoutuminen plasmaproteiineihin on 80%. Tämä tarkoittaa, että sillä on minimaalinen todennäköisyys osallistua lääkevuorovaikutuksiin, jotka tapahtuvat sekundaarisesti proteiineja sitovan lääkkeen syrjäyttämisen kanssa.

Kliinisesti merkittävillä annoksilla sitalopraamilla on lineaarinen farmakokinetiikka. Toisin sanoen se edustaa lineaarista korrelaatiota annoksen ja lääkkeen ja sen metaboliittien stabiilin pitoisuuden välillä.

Kaiken tämän suhteen sitalopraamia pidetään nykyään yhtenä masennuslääkkeestä, joka imeytyy parhaiten ihmiskehossa. Muut muuttujat eivät muuta absorptio- ja jakautumisprosessia, joten sen vaikutukset ovat yleensä melko välittömiä.

3 - Metabolia

Sitalopraamin nauttimisen jälkeen lääkeaineet kulkeutuvat vereen, kunnes ne saavuttavat maksan, missä lääke metaboloituu.

Maksa metaboloi sitalopraamin kahdella N-demetylointivaiheella dimetyylisitalopraamiksi (DCT) CYP2C19: n kautta ja didemetyylisitalopraamiksi (DDCT) CYP2D6: n kautta.

Hapetus tapahtuu monoaminioksidaasilla A ja B ja aldehydioksidaasilla, jolloin muodostuu propionihapon ja oksidi-N-sitalopraamin johdannainen.

Stabiilien pitoisuuksien kautta metaboliittien määrä suhteessa lääkkeen sitalopraamiin on välillä 30-50% DCT: llä ja välillä 5-10% DDCT: llä.

4- eliminointi

Sitalopraamilla eliminoidaan kaksivaiheisesti. Jakautumisvaihe kehossa kestää noin 10 tuntia ja lääkkeen puoliintumisaika on 30-35 tuntia.

Sitalopraami on siis lääke, jolla on pitkä elinikä kehossa, minkä vuoksi sitä voidaan antaa vain kerran päivässä. Jopa 23% lääkkeestä erittyy virtsaan.

5- ikään liittyvät farmakokineettiset vaikutukset

Tutkimukset, joissa on tarkasteltu sekä sitalopraamin kerta- että useita annoksia yli 65-vuotiailla, osoittavat, että lääkkeen annoskonsentraatio nousee 23-30% nuorempiin ihmisiin verrattuna.

Tästä syystä suositellaan, että ikääntyneet potilaat saavat pienemmät aloitusannokset sitalopraamia, koska sillä on suurempi vaikutus heidän ruumiinsa.

6- Maksan toimintahäiriöt ja farmakokinetiikka

Maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla sitalopraamin oraalinen puhdistuma pienenee 37%. Siksi lääke voi aiheuttaa suuremman määrän riskejä tälle väestölle, minkä vuoksi suositellaan pienten ja kontrolloitujen annosten antamista potilaille, joilla on maksan vajaatoiminta.

7 - Munuaisten vajaatoiminta ja farmakokineettiset vaikutukset

Ihmisillä, joilla on lievä tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta, sitalopraamin puhdistuma laskee 17%. Näillä henkilöillä annosta ei tarvitse muuttaa, mutta saattaa olla tarpeen vähentää lääkityksen määrää ihmisillä, joilla on krooninen tai vaikea munuaisten vajaatoiminta.

Sivuvaikutukset

Kuten kaikki lääkkeet, sitalopraamin käyttö voi aiheuttaa erilaisia ​​haittavaikutuksia. Ne ovat yleensä lieviä tai kohtalaisia, mutta on välttämätöntä ilmoittaa lääkärille, jos jokin vaikutuksista on voimakasta tai ei katoa.

Tärkeimmät sivuvaikutukset, joita sitalopraamin käyttö voi aiheuttaa, ovat:

1. Pahoinvointi ja oksentelu
2. Ripuli ja ummetus
3. Vatsakipu tai närästys
4. Vähentynyt ruokahalu ja laihtuminen.
5. Usein virtsaaminen.
6. Liialliset väsyneet tunteet.
7. Yleinen heikkous
8. Hallitsematon ravistaminen jollain kehon alueella.
9. Kipu lihaksissa tai nivelissä.
10. Kuiva suu
11. Seksuaalisen halun ja kyvyn muutokset tai vähenemiset.
12. Raskaat ja liialliset kuukautiset.
13. Rintakivut
14. Hengenahdistus.
15. Huimaus ja huimaus
16. Lisääntynyt syke.
17. Kuulon tai visuaaliset hallusinaatiot.
18. Korkea kuume.
19. Liiallinen hikoilu
20. Sekaannusta.
21. Tajunnan menetys tai koordinaatio.
22. lihaksen tunnottomuus tai nykimiset supistukset.
23. Nokkosihottuma, rakkuloita tai ihottuma
24. Hengitysvaikeudet tai nielemisvaikeudet.
25. Kasvojen, kurkun, kielen, huulten, silmien, käsien tai jalkojen turvotus.
26. Epätavallinen verenvuoto tai mustelmat.
27. Päänsärky ja keskittymis- tai muistihäiriöt.

Viitteet

1. Atmaca M, Kuloglu M, Tezca E, Semercioz A (2002). Sitalopraamin teho ennenaikaisen siemensyövän hoidossa: lumelääkekontrolloitu tutkimus. Sisäinen. J. Impot. Res. 14 (6): 502–5.

1. CitalopramMedline, Yhdysvaltain lääketieteellinen kirjasto.

1. Keller MB (joulukuu 2000). "Sitalopraamihoito masennuksen hoidossa: katsaus 10 vuoden kokemukseen Euroopassa ja Yhdysvaltojen kliinisten tutkimusten tulokset." J Clin Psychiatry. 61 (12): 896–908.

1. Personne M, Sjöberg G, Persson H (1997). "Sitalopraamin yliannos - Ruotsin sairaaloissa hoidettujen tapausten katsaus". Toxicol. Clin. Toxicol. 35 (3): 237–40.

1. Rang HP (2003). Farmakologian. Edinburgh: Churchill Livingstone. s. 187. ISBN 0-443-07145-4.

1. Tiihonen, J; Ryynänen, OP; Kauhanen, J; Hakola, HP; Salaspuro, M (tammikuu 1996). "Sitalopraami alkoholismin hoidossa: kaksoissokkoutettu, lumekontrolloitu tutkimus". Pharmacopsychiatry. 29 (1): 27–9.